Forscolina pode ser útil no tratamento da inflamação associada à obesidade
A forscolina, ou forskolin, é um composto – labdano diterpeno –utilizado desde tempos antigos para tratar pressão alta, dores no peito (angina) e desordens respiratórias, entre outros, produzido a partir do extrato das raízes fibrosas da Coles forskohlii, uma planta perene que cresce selvagem em países como Índia, Birmânia e Tailândia. O que era acreditado pela medicina tradicional de outrora, atualmente vem sendo comprovado por estudos científicos, os quais inclusive vêm acrescentando propriedades benéficas à sua lista. Uma delas é sua ação no tratamento da inflamação associada à obesidade, podendo combater as complicações desta ou do excesso de peso.
Além de armazenar o excesso de energia, o tecido adiposo é agora amplamente reconhecido como um importante órgão endócrino. Na verdade, segrega numerosas citocinas chamadas “adipocinas” que têm várias funções, incluindo o recrutamento de macrófagos, a regulação do comportamento alimentar, a homeostase energética e a sensibilidade à insulina. Já a obesidade é caracterizada pela inflamação do tecido adiposo e infiltração de macrófagos, e esta inflamação é a maior fonte de complicações da condição.
No início e meados dos anos 80, a forscolina era usada principalmente como um agente para ajudar uma série de doenças cardiovasculares, principalmente através de seu efeito vasodilatador. Este efeito resulta do aumento da atividade da enzima amplificadora adenilato ciclase que transforma o ATP (adenosina trifosfato) em AMPc (adenosina monofosfato cíclico).
Mais tarde, foram estudadas as mudanças positivas na composição corporal em homens com excesso de peso e obesos ao se suplementarem com forscolina. Em estudo de 2005, Godard e colegas suplementaram 30 indivíduos com extrato de forscolina (n = 15), ou placebo (n = 15), durante 12 semanas e os resultados indicaram que o extrato poderia atuar como um agente terapêutico na administração e tratamento da obesidade. Uma das explicações potenciais para a diminuição da massa gorda e da percentagem de gordura corporal observadas pode ser a ativação de adenilato ciclase e, assim, a acumulação de AMPc no tecido adiposo, o que estimula a liberação de ácidos graxos livres e a lipólise.
Dando seguimento ao entendimento do seu efeito lipolítico, um estudo publicado recentemente em Mediators of Inflammation demonstrou a ação inibidora da inflamação do tecido adiposo que a forscolina exerce através de sua via de sinalização que afeta a expressão de MCP-1 e GPR120 durante uma resposta inflamatória induzida por lipopolissacarídeo (LPS) em adipócitos, tal como num estado obeso:
– A forscolina como uma agente promotora de AMPc afeta a expressão da (pró-inflamatória) proteína quimiotáctica monocitária-1 (MCP-1) no tecido adiposo.
– Em contraste, o receptor acoplado à proteína G 120 (GPR120) medeia efeitos antiobesidade.
– As células 3T3-L1 diferenciadas em adipócitos (DC) foram estimuladas com LPS na ausência ou presença de forscolina e inibidores de TLR-4 e de kappa B (IκBα).
– Em DC, o LPS aumentou MCP-1, TLR-4 e níveis mRNA do fator nuclear-κB1 (NFκB1), enquanto que diminuiu os níveis de mRNA de GPR120.
– Em DC, a forscolina inibiu o aumento induzido por LPS em MCP-1, TLR-4 e nos níveis de mRNA de NFκB1 e a redução induzida por LPS no mRNA de GPR120.
– BAY11-7082 e CLI-095 aboliram estes efeitos induzidos por LPS.
Em conclusão, a forscolina mostrou inibir o aumento induzido por LPS nos níveis de mRNA de MCP-1 e diminuição nos níveis de mRNA de GPR120 em adipócitos, e pode ser usada como um tratamento potencial para a inflamação na obesidade. Além disso, a ativação induzida por TLR-4 de NFkB pode estar envolvida na regulação induzida por LPS desses genes.
ATENÇÃO: Evitar o uso de forscolina no caso de câncer de próstata, doença renal policística e gravidez.
Estudo: Chiadak JD, et al. Forskolin Inhibits Lipopolysaccharide-Induced Modulation of MCP-1 and GPR120 in 3T3-L1 Adipocytes through an Inhibition of NFκB. Mediators Inflamm., 2016. DOI: 10.1155/2016/1431789
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